2024年4月30日发(作者：)

(19)中华人民共和国国家知识产权局

(12)发明专利说明书

(21)申请号 CN2.7

(22)申请日 2013.01.28

(71)申请人 华南理工大学

地址 510640 广东省广州市天河区五山路381号

(72)发明人 王炜 王延东

(74)专利代理机构 广州市华学知识产权代理有限公司

代理人 宫爱鹏

(51)

A61K36/899

A61P27/02

A61K31/436

(10)申请公布号 CN 103099977 A

(43)申请公布日 2013.05.15

权利要求说明书 说明书 幅图

(54)发明名称

一种眼科外用药物组合物及其在治

疗葡萄膜炎中的应用

(57)摘要

本发明涉及眼科医学领域，具体公

开了一种眼科外用药物组合物及其在治疗

葡萄膜炎中的应用，包括如下质量份的组

分：吡美莫司滴眼液2～3份，三七人参皂

苷Rb

法律状态

法律状态公告日

2014-12-31

2013-06-12

2013-05-15

法律状态信息

授权

实质审查的生效

公开

法律状态

授权

实质审查的生效

公开

权 利 要 求 说 明 书

1.一种眼科外用药物组合物，其特征在于，包括如下质量份的组分：

所述三七人参皂苷Rb₁水溶液、连翘提取物水溶液和白茅提取物水溶

液的

2.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，包括如下质量份的

3.根据权利1或2所述的药物组合物，其特征在于，所述三七人参皂苷

组分：

质量浓度分别为：0.5~1.0%、0.5~1.0%、0.5~1.0%。

Rb₁水溶液、连翘提取物水溶液和白茅提取物水溶液的质量浓度

均为0.9%。

4.根据权利1或2所述的药物组合物，其特征在于，所述连翘提取物水

溶液通过如下方法制得：

将连翘用40%～65%体积分数的乙醇回流提取二次，每次1小时，滤过，

滤液回收乙醇，浸膏冷藏24小时，减压回收乙醇，真空干燥，干膏粉碎，

配

制成水溶液，过滤、高压灭菌。

5.根据权利1或2所述的药物组合物，其特征在于，所述白茅提取物水

溶液通过如下方法制得：

将白茅加水煎煮2次，每次半小时，收集水溶液减压浓缩成浸膏，真空干

6.根据权利1或2所述的药物组合物，其特征在于，所述白茅提取物水

将白茅加水煎煮2次，每次半小时，收集水溶液减压浓缩成浸膏，真空干

7.根据权利1~6任一项所述的药物组合物在治疗葡萄膜炎中的应用。

燥，干膏粉碎，配制成水溶液，过滤、高压灭菌。

溶液通过如下方法制得：

燥，干膏粉碎，配制成水溶液，过滤、高压灭菌。

说 明 书

技术领域

本发明涉及眼科医学领域，具体涉及一种眼科外用药物组合物，及其在治

背景技术

葡萄膜炎指的是虹膜、睫状体、脉络膜的炎症；虹膜和睫状体的血液供

给同为虹膜大环，故二者经常同时发炎，而总称为虹膜睫状体炎。如果脉络

膜也同时发炎，则称为葡萄膜炎。葡萄膜炎是一种多发于青壮年的眼

繁多，病因相当复杂，治疗不当可导致失明，在致盲眼病中占

引起世界范围内的重视。由于其发病及复发机制尚不完

着手，治疗效果也很不理想。因此，寻求合理而

领域里一个亟待解决的问题。

疗葡萄膜炎中的应用。

病，种类

有重要地位，已

全清楚，故其预防无从

有效的治疗药物，已成为眼科

葡萄膜炎的发病原因和机制相当复杂，涉及有外伤感染，自身免疫等

①感染性：病原体或其产物通过血行播散，从身体其他部位进入眼内，

中

例如有明显感染灶的转移或发生于感染源已清楚的疾病过程中。如结核、

梅毒、钩端螺旋体病等细菌感染或单纯疱疹、带状疱疹等病毒感染或弓形

体病等原虫感染，以及蛔虫、囊虫等寄生虫感染等都可能引起葡萄膜炎。

②非感染性：很多内因性葡萄膜炎检查不出病原体，往往有免疫异常表现。

如晶体源性葡萄膜炎、交感性眼炎、Fuchs虹膜异色性虹膜睫状体炎、

间葡萄膜炎等，或伴有全身病如风湿病性关节炎的前葡萄膜炎、

柳-原田氏病、Behcet病、系统性红斑性狼疮、结节病等。

多种因素。

Vogt-小

葡萄膜炎的治疗，西医主要用激素，但无法根治，易于反复。根据不

同的临床表现，需要采取不同的治疗措施。急性期，以热邪为主，予以清

热解毒，活血化瘀。慢性期多见阴虚，肝肾不足，重在滋养肝肾，养阴清

热，活血化瘀，以防复发。病情十分严重者，中西医结合治疗，全身使用

皮质激素，及时有效的控制炎症。再用中药进行

底治愈。 调整，巩固疗效，直至彻

发明内容

本发明目的之一是提供一种眼科外用药物组合物。

本发明目的之二是提供上述药物组合物在治疗葡萄膜炎中的应用。

本发明解决上述技术问题采用如下技术方案：

一种眼科外用药物组合物，包括如下质量份的组分：

所述三七人参皂苷Rb₁水溶液、连翘提取物水溶液和白茅提取物水溶

液的

优选地，该药物组合物包括如下质量份的组分：

优选地，所述三七人参皂苷Rb₁水溶液、连翘提取物水溶液和白茅提

取物 水溶液的质量浓度均为0.9%，该浓度的药物组合物更容易被眼部吸

质量浓度分别为：0.5~1.0%、0.5~1.0%、0.5~1.0%。

收。

优选地，所述连翘提取物水溶液通过如下方法制得：

将连翘用40%～65%体积分数的乙醇回流提取二次，每次1小时，滤过，

配

优选地，所述白茅提取物水溶液通过如下方法制得：

将白茅加水煎煮2次，每次半小时，收集水溶液减压浓缩成浸膏，真空干

优选地，所述白茅提取物水溶液通过如下方法制得：

将白茅加水煎煮2次，每次半小时，收集水溶液减压浓缩成浸膏，真空干

所述连翘提取物可通过如下方法制得：40%～65%乙醇回流提取二次，

空

所述白茅提取物可通过如下方法制得：加水煎煮2次。每次半小时，收集

灭

本发明与现有技术相比，具有如下有益效果：

本发明利用吡美莫司（pimecrolimus）滴眼液，由中山大学中山眼科中心

水溶液减压浓缩成浸膏，真空干燥，干膏粉碎。配制成水溶液，过滤、高压

菌。

每次1小时，滤过，滤液回收乙醇，浸膏冷藏24小时，减压回收乙醇，真

干燥，干膏粉碎。配制成水溶液，过滤、高压灭菌。

燥，干膏粉碎，配制成水溶液，过滤、高压灭菌。

燥，干膏粉碎，配制成水溶液，过滤、高压灭菌。

滤液回收乙醇，浸膏冷藏24小时，减压回收乙醇，真空干燥，干膏粉碎，

制成水溶液，过滤、高压灭菌。

制

药学部王延东等自主研发，是新一类非甾体大环内酯类免疫抑制剂，通过抑

钙调神经磷酸酶的活性，而具有显著的抗炎和免疫抑制活性，然而单

滴眼液对治疗葡萄膜炎没有明显的效果。本发明在此基础上加

取物三七人参皂苷单体、白茅提取物、连翘提取物组合

逐步改善眼部的环境，临床证明该药物组合物可

对治疗葡萄膜炎有明显的疗效，同时能显

独使用该

之中药材三七提

成药物组合物，外用可

以改善血液黏度及血流灌注，

著提高葡萄膜炎症患者的视力。

具体实施方式

下面结合具体实施例对本发明作进一步具体详细描述，但本发明的实施方

连翘提取物通过如下方法制得：

将连翘用60%体积分数的乙醇回流提取二次，每次1小时，滤过，滤液

成

白茅提取物通过如下方法制得：

将白茅加水煎煮2次，每次半小时，收集水溶液减压浓缩成浸膏，真空干

所述吡美莫司滴眼液购自中山大学中山眼科中心。

实施例1

燥，干膏粉碎，配制成质量浓度0.9%的水溶液，过滤、高压灭菌。

回收乙醇，浸膏冷藏24小时，减压回收乙醇，真空干燥，干膏粉碎，配制

质量浓度0.9%的水溶液，过滤、高压灭菌。

式不限于此，对于未特别注明的工艺参数，可参照常规技术进行。

上述组分混合均匀即得。

实施例2

将上述组分混均即得。

实施例3

将上述组分混匀即得。

实施例4

针对葡萄膜炎症患者11例，使用实施例2的药物组合物治疗后病情明显

实施例5

封闭群Wistar大鼠、雄性、体重150克左右，健康无眼病。随机数字表

给

法分为试验组和对照组。对照组从诱发前3日至出现明显葡萄膜炎症状，均

予生理盐水，至试验结束。每只大鼠尾静脉注射10×10⁹

杆菌溶液；腹腔注射0.1ml大肠杆菌超声粉碎液

底部各注射0.1ml牛视网膜可溶性抗原

规饲养，免疫后第二天起每日散瞳，

啊，记录临床表现。对照组

改善，临床炎症指标下降，视力提高了2行以上。

个菌体的灭活百日咳

离心后的上清液。大鼠双后足

（soluble antigen,S-Ag）。大鼠免疫后常

用检眼镜、裂隙灯显微镜进行临床检查就

大鼠免疫后第12至23天，可观察到炎症反应。可 见晶状体前囊散在炎

应差，晶状体

显房水

性细胞沉着，晶状体中心区点状混浊；或瞳孔对散瞳药反

前囊轻中度炎性细胞沉着，玻璃体内局灶性尖状混浊；或前房明

闪辉，晶状体前囊大量炎性细胞沉着，晶状体中心区明显混浊，玻璃体

大

明显混浊；或球结膜高度水肿，睫状充血，虹膜血管扩张。试验组（40只

鼠）自出现明显葡萄膜炎症状起，每日4次眼部给药（实施例2组合

微升至整个试验结束。其中的30只大鼠双眼的诱发部位充血

浮肿症状，虹膜纹理可见，中度水肿混浊渐变为轻度水

减少，虹膜后粘连症

有明显疗效。

物）30

得到逐步改善、

肿混浊，炎性细胞沉着

状减轻，由此可见，本发明的药物组合物对治疗葡萄膜炎