2024年3月6日发(作者：)

中国医科大学 2015年 1月考试《药物代谢动力学》考查课试题(更新)答案

一、单选题(共 20 道试题，共 20 分。)

1. 按 t1/2 恒量反复给药时 , 为快速达到稳态血药浓度可： ()

A. 首剂量加倍

B. 首剂量增加 3 倍

C. 连续恒速静脉滴注

D. 增加每次给药量

E. 增加给药量次数 正确答案： A

2. 血药浓度时间下的总面积 AUCAx被称为：()

A. 阶矩

B. 三阶矩

C. 四阶矩

D. 一阶矩

E. 二阶矩 正确答案： A

3. 静脉滴注达稳态血药浓度 , 不由下面哪项所决定 ()

A. 消除速率常数

B. 表观分布容积

C. 滴注速度

D. 滴注时间

E. 滴注剂量 正确答案： D

4. 临床上可用丙磺舒增加青霉素的疗效 , 是因为： ()

A. 在杀菌作用上有协同作用

B. 两者竞争肾小管的分泌通道

C. 对细菌代谢有双重阻断作用

D. 延缓抗药性产生

E. 以上均不对 正确答案： B

5. 药物代谢动力学研究中 , 下列采样点数目哪个是符合标准的？A. 10

B. 7

C. 9

D. 12

E. 8

正确答案： D

6. 某一弱酸性药物pKa= 4. 4,当尿液pH为5. 4,血浆pH为7.

()

4时，血中药物浓度 是

尿中药物浓度的： ()

A. 1000 倍

B. 91 倍

C. 10 倍

D. 1/10 倍

E. 1/100 倍

正确答案： B

7. 应用于药物代谢动力学研究的统计矩分析 , 是一种非房室的分析方法 , 它一般适用体内过程符合下列哪一项的药物？()

A. 房室

B. 线性

C. 非房室

D. 非线性

E. 混合性

正确答案： B

8. 通常不应用下列哪个参数来衡量吸收程度和速度 ()

A. 峰时间

B. 峰浓度

C. 药时曲线下面积

D. 生物利用度

E. 以上都不是

正确答案： E

9. 某弱碱性药物 pKa 8. 4, 当吸收入血后 (血浆 pH 7. 4), 其解离百分率约为： ()

A. 91%

B. 99 . 9%

C. 9 . 09%

D. 99%

E. 99 . 99%

正确答案： A

10. 关于药物简单扩散的叙述 , 错误的是： ()

A. 受药物相对分子质量大小、脂溶性、极性的影响

B. 顺浓度梯度转运

C. 不受饱和限速与竞争性抑制的影响

D. 当细胞膜两侧药物浓度平衡时转运达平衡

E. 不消耗能量而需要载体

正确答案： E

11. 特殊人群的临床药物代谢动力学研究中 , 特殊人群指的是哪些人群？ ()

A. 肝功能受损的患者

B. 肾功能损害的患者

于

C. 老年患者

D. 儿童患者

E. 以上都正确 正确答案： E

12. 在线性范围考察中 ,至少要有几个浓度来建立标准曲线？ ()

A. 4

B. 5

C. 6

D. 7

E. 3 正确答案： C

13.

I期临床药物代谢动力学试验时，下列的哪条是错误的？()

A. 目的是探讨药物在人体的体内过程的动态变化

B. 受试者原则上男性和女性兼有

C. 年龄在 18~45 岁为宜

D. 要签署知情同意书

E. 一般选择适应证患者进行

正确答案： E

14. 静脉滴注给药途径的 MRTinf 表达式为：()

A. AUCXn cn/ 入

B. MRTiv t/2

C. MRTiv-t/2

D. MRTiv t

E. 1/k 正确答案： B

15. 关于临床前药物代谢动力学血药浓度时间曲线的消除相采样点哪个不符合要 求？ ()

A. 3

B. 4

C. 5

D. 6

E. 7 正确答案： D

16. 药物经肝脏代谢转化后均： ()

A. 分子变小

B. 化学结构发性改变

C. 活性消失

D. 经胆汁排泄

E. 脂/ 水分布系数增大 正确答案： B

17. 对于静脉注射后,具有单室模型特征的药物的t1/2等于哪一常数与MRTiv之积 ()

A. 1 ．693

B. 2 ．693

C. 0 ．346

D. 1 ．346

E. 0 ．693 正确答案： E

18. 药物按零级动力学消除是指： ()

A. 吸收与代谢平衡

B. 单位时间内消除恒定比例的药物

C. 单位时间内消除恒定量的药物

D. 血浆浓度达到稳定水平

E. 药物完全消除 正确答案： C

19. 某药物在口服和静注相同剂量后的药时曲线下面积相等 , 表明： ()

A. 口服吸收完全

B. 口服药物受首关效应影响

C. 口服吸收慢

D. 属于一室分布模型

E. 口服的生物利用度低 正确答案： A

20. 标准曲线低浓度点的实测值与标示值之间的偏差一般规定在什么范围之内？ ()

A. ±20%以内

B. ± 1 0%以内

C. ± 1 5%以内

D. ±8%以内

E. 以上都不是 正确答案： A

二、判断题(共 10 道试题，共 10 分。)

1 .双室模型药动学参数中 ,k21, k10, k12 为混杂参数。 ()

A. 错误

B. 正确

正确答案： A

2. Wagner-Nelson 法是求算 ka 值的计算方法。 ()

A. 错误

B. 正确 正确答案： B

3•阿托品(生物碱)的pKa= 9. 65,若提高血液和尿液pH,则解离度增大,脂溶性变小,

排泄增快。 ()

A. 错误

B. 正确 正确答案： A

4. 药时曲线下面积(AUC)是反映药物进到体内后,从零时间开始到无穷大时间为止,

进入

体内药量的总和。 ()

A. 错误

B. 正确 正确答案： B

5. 尿药浓度法中速度法回归曲线方程时，应用t进行回归，而不是tc。()

A. 错误

B. 正确 正确答案： A

6. 按一级动力学消除的药物 , 其消除速度与血药浓度成正比。 ()

A. 错误

B. 正确 正确答案： B

7. 若单位时间内用药总量不变 ,增加给药次数 ,可使波动幅度变小 ,减少给药次数 ,可 使波动幅度变大。 ()

A. 错误

B. 正确

正确答案： B

8. 生物利用度是指药物被机体吸收利用的程度和速度。若吸收量大 , 峰浓度高 , 若吸 收速度快 , 峰浓度小 , 药物出现作用的时间快。 ()

A. 错误

B. 正确 正确答案： A

9. 尿药浓度法中

亏量法要求集尿时间为 4~5个半衰期。 ()

A. 错误

B. 正确 正确答案： A 10•吗啡（pKa=8）中毒时,无论是口服还是注射引起都应洗胃。（）

A. 错误

B. 正确 正确答案： B

三、名词解释（共 4 道试题，共 20 分。）

1. 肝肠循环 答：指经胆汁或部分经胆汁排入肠道的药物，在肠道中又重新被吸收，经门静脉又 返回肝脏的现象。此现象主要发生在经胆汁排泄的药物中，有些由胆汁排入肠道的

原型药物如毒毛旋花子苷G,极性高，很少能再从肠道吸收，而大部分从粪便排 出。

2. 单室模型

答：单室模型某些药物进入体内后迅速向全身组织器官分布并迅速达到分布动态平 衡此时整个机体可视为一个隔室依此建立的药动学模型称为单室模型。

3. 生物利用度

答：是指药物被机体吸收进入体循环的相对量和速率，用 F 表示， F=（D/A） X100%。

A 为药物直接进入体循环的所能达浓度， D 为口服相同药物剂量后体循环所 能达到浓度。

4. 平均稳态血药浓度

答：当血药浓度达到稳态后，在一个剂量间隔时间内（t=0

— T），血药浓度-时间 曲线下面积除以间隔时间T所得的商称为平均血药浓度，用 Css表示

四、简答题（共 4 道试题，共 40 分。）

1. 高、中、低浓度质控样品如何选择？

答：（1）低浓度的选择应在定量下限3倍以内（大多会选定LLOQ，高浓度应接 近标准曲线的上限；（ 2）准确度：实测浓度与真实浓度（标示值）的接近程度， 用相对回收率来表示，一般中、高浓度应在 85%〜115%范围内，在LLOQ付近

（低浓度）应在80%〜120%范围内；（3）精密度：相同浓度样品测量值的分散 程度（偏差），用批内和批间相对标准差（RSD来考察，一般（中、高浓度）RSD 应小于15%，在LLOQ付近（低浓度）RSD应小于20%;（ 4）测定批内精密度， 每一浓度至少制备并测定 5 个样品；测定批间精密度，应在不同天连续制备并测 定，至少有连续 3 个分析批（不少于 45 个样品）。

2. 蛋白多肽类药物的分析方法有哪些？

答：生物检定法 ：主要可分为两大类：在体分析和离体组织（细胞）分析方法 免疫学方法： 放射免疫法，免疫放射定量法，酶联免疫法

同位素标记示踪法：SDS-PAG法 HPLC法

色谱法：HPLC法，高效毛细管电泳（HPCE法

3. 对于浓度低于定量下限的样品和高于定量上限的样品 ,在进行药物代谢动力学分

析时, 应如何处理？

答：浓度高于定量上限的样品，应采用相应的空白介质稀释后重新测定。 对于浓 度低于定量下限的样品，在进行药代动力学分析时，在达到 Cmax以前取样的样品

应以零值计算，在达到 Cmax 以后取样的样品应以无法定量（ Not detectable, ND计算，以减小零值对 AUC计算的影响。

4. 什么是药物的半衰期？一级动力学和零级动力学的半衰期有什么区别？

答：药物的半衰期一般指药物在血浆中最高浓度降低一半所需的时间。

一级：t1/2=0.693/k ，—级动力学消除的药物半衰期与 C高低无关，是恒定值 零级：t1/2=05

C0/k，零级动力学消除的药物血浆半衰期随 C0下降而缩短，不是 固定数值

五、主观填空题（共 3 道试题，共 10 分。）

1. 判断房室模型的方法主要有、、、等。

散点图判断法

残差平方和判断法 拟合优度值判断法

F测验判断法

2. 尿药浓度法计算单室模型药物静脉注射的药物代谢动力学参数有和两种主要方法 其中法需要更长的集尿时间 , 大于个半衰期;而法因为数据点比较疏散必须用最小 二乘法进行回归。

速率法

速度法

速度

7

速率

3. 药物在体内瞬时达到平衡时 , 此药物属于室模型药物

单