2024年5月5日发(作者：q8300 cpu性能怎么样)

枸橼酸西地那非片剂说明书-辉瑞制药有限公司

【药品名称】

枸橼酸西地那非片

【英文或拉丁名】

Sildenafil Citrate Tablets

【商品名】

万艾可

【主要成分】

枸橼酸西地那非

【化学名】

1-[4-乙氧基-3-（6，7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1氢-吡唑并

［4,3d]嘧啶-5-基）苯磺酰］-4-甲基哌嗪枸橼酸盐

【结构式及分子式、分子量】

结构式名:枸橼酸西地那非

分子式:C

22

H

30

N

6

O

4

S·C

6

H

8

O

7

分子量:666.70

【性状】

本品为蓝色菱形薄膜衣片。

【药理毒理】

本品是治疗勃起功能障碍的口服药物。它是西地那非的枸橼酸盐，一种

环磷酸鸟苷（cGMP）特异的5型磷酸二酯酶（PDE5）的选择性抑制剂。

作用机制

阴茎勃起的生理机制涉及性刺激过程中阴茎海绵体内一氧化氮

（NO）的释放。NO激活鸟苷酸环化酶，导致环磷酸鸟苷(cGMP)水平增

高，使得海绵体内平滑肌松弛，血液流入。西地那非对离体人海绵体无

直接松弛作用，但能够通过抑制海绵体内分解cGMP的5型磷酸二酯酶

（PDE5）来增强一氧化氮（NO）的作用。当性刺激引起局部NO释放时，

西地那非抑制PDE5可增加海绵体内cGMP水平，松弛平滑肌，血液流入海

绵体。在没有性刺激时，推荐剂量的西地那非不起作用。

体外实验显示西地那非对PDE5具有选择性。它对PDE5的作用远较对

其他已知的磷酸二酯酶强（是对PDE1作用的80多倍、对PDE2或PDE4作用

的1000多倍）。西地那非对PDE5的选择性大约为对PDE3的4000倍，由于

后者与心肌收缩力的控制有关，故该特点有重要的意义。西地那非对

PDE5的作用约是对PDE6作用的10倍。PDE6是存在于视网膜中的一种酶。

西地那非对PDE6的选择性相对较低是它在高剂量或高血浆浓度时出现色

觉异常的原因。

除人海绵体平滑肌外，在血小板、血管和内脏平滑肌以及骨骼肌内

也发现低浓度的PDE5存在。西地那非对这些组织中PDE5的抑制，可能是

其增强一氧化氮的抗血小板聚集作用（体外实验）、抑制血小板血栓形

成（体内实验）以及舒张外周动静脉（体内实验）的基础。

药效学

西地那非对勃起反应的作用:对器质性或心理性勃起功能障碍患者

进行的8个双盲、安慰剂交叉对照试验中，经硬度计测量勃起硬度和持

续时间发现:服用西地那非后，性刺激引起的勃起较安慰剂组有改善。

大多数试验在服药后约60分钟评估西地那非的药效。经硬度计测量发

现，勃起反应一般随西地那非剂量和血浆浓度的增加而增强。一项测定

药效持续时间的试验显示，药效可持续至4小时，但反应较2小时时弱。

西地那非对血压的影响:健康男性志愿者单剂口服西地那非100毫

克，导致卧位血压下降（平均最大降幅8.4/5.5毫米汞柱）。服药后1～

2小时血压下降最明显，服药后8小时则与安慰剂组无差别。25毫克、50

毫克或100毫克西地那非对血压的影响相似，故这一作用与药物剂量和

血药浓度无关。在同时服用硝酸酯类药物的患者这种作用更大（见"禁

忌症"）。

图1 健康志愿者坐位收缩压较服药前变化的均值

※[图片:]※

西地那非对心脏参数的影响:正常男性志愿者单剂口服本品至100毫

克，未发生有临床意义的心电图改变。

相关的研究提供了西地那非对心输出量影响的资料。在一个小规模

的开放性、非对照前期试验中，8位稳定性缺血性心脏病患者在Swan-

Ganz导管监测下，分4次静脉注射了总量为40毫克的西地那非。

该试验结果见表1。静息状态下，患者的收缩和舒张血压较基线时

分别下降了7%和10%。静息右心房压、肺动脉压、肺动脉楔压和心输出

量分别平均下降28%、28%、20%和7%。尽管此静脉注射剂量下的血药浓

度较健康男性志愿者单剂口服100毫克西地那非的平均峰值血药浓度高2

～5倍，但上述患者运动时的血流动力学应答仍存在。